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Curvas dosis-respuesta

Curvas dosis-respuesta

  1. Avatar de Julietitaa
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    #1

    Curvas dosis-respuesta

    Bueno, abro esto porque este tema me quedo realmente muy claro en clase pero voy al libro (Zieher) y esta todo mezclado. Y el libro me confunde todo. Ahí se mencionan ejemplos de antagonismo competitivo (AC), antagonismo irreversible (AI) y antagonismo no competitico (ANC), entre otros.

    Mis preguntas son:

    1) Puedo afirmar que a los fines prácticos (más allá de toda la teoría fisicomatematica o lo que sea) es correcto decir que alfa = Emax, y que su variación implica que lo que varía es la eficacia, la actividad intrínseca o efecto de la droga? O es que alfa = actividad intrinseca y Emax = efecto = eficacia?
    No me cierra bien como se relacionan estos conceptos. Encima en clase me corrigieron cuando en vez de decir "efecto" dije "eficacia" (o vicerersa, no recuerdo) como señalándome que no eran lo mismo.

    2) Si bien en clase quedamos todos de acuerdo con que la versión oficial sobre la potencia es que "un ANC puede aumentar o no la CE50 dependiendo de la droga" (aunque en el libro dice que los ANC sólo disminuyen la Emax y NO afectan la potencia del agonista porque no afectan su CE50, la Dra. Guelman dijo que no se sabe que onda asi que lo dejamos en incógnita farmacodinámica no resuelta (?)), no entiendo... por qué en el epígrafe de la figura 3-11 de la pág. 57 asocia la CE50 a la AFINIDAD, si nos explicaron claramente que para medir afinidad se usan los estudios de binding, y la CE50 mide en todo caso la POTENCIA??

    2) Toda la explicación del libro sobre los AI (que aclara que son antagonistas competitivos irreversibles) es lo que a mi me dieron como ANC. Son equivalentes? Por qué el libro diferencia AI de ANC? Sobre los ANC en el libro sólo dice que sólo modifican la Emax y que son teóricos porque en la práctica no existen. ¿?

    Se agradece la colaboración.


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  2. Médico Residente Pediatra
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    #2
    Intento responderte, pero como no tengo el libro a mano (y no lo puedo buscar ahora) algunas cosas las dejo sin responder hasta ver en qué contexto dice el libro lo que dice.
    Citar Originalmente publicado por Julietitaa
    Mis preguntas son:
    1) Puedo afirmar que a los fines prácticos (más allá de toda la teoría fisicomatematica o lo que sea) es correcto decir que alfa = Emax, y que su variación implica que lo que varía es la eficacia, la actividad intrínseca o efecto de la droga? O es que alfa = actividad intrinseca y Emax = efecto = eficacia?
    No me cierra bien como se relacionan estos conceptos. Encima en clase me corrigieron cuando en vez de decir "efecto" dije "eficacia" (o vicerersa, no recuerdo) como señalándome que no eran lo mismo.
    Estos conceptos, si bien están todos íntimamente relacionados, tienen sus diferencias.
    Eficacia se relaciona a la máxima respuesta que puede dar un farmaco sobre un sistema, es siempre la misma para cualquier posología y se representa en la CDR. Si el farmaco es agonista completo, su eficacia será 1 (osea 100%). Una droga que actúa sobre distintos receptores, puede tener diferente eficacia sobre cada uno de ellos (por ejemplo el tamoxifeno es antagonista de los receptores estrogénicos en mama y agonista en endometrio)
    El efecto es la respuesta/consecuencia que provoca, pero no necesariamente la máxima (ni tampoco sobre un solo sistema como mide la eficacia)... una droga en bajas dosis provoca un menor efecto que a altas dosis, siendo su eficacia siempre la misma. Y a dosis aún mayores aparecen efectos adversos que no se manifiestan en el rango terapéutico... los efectos son TODO lo que puede hacer una sustancia, incluso sin estar relacionado con la dosis (efectos adversos dosis independientes como una reacción anafiláctica). Igual después me fijo en el libro si da alguna definición más interesante de "efecto", o si alguien lo tiene a mano mejor.
    Emax es el efecto máximo de una DOSIS puntual. En la curva de concentración/tiempo de una dosis, con su latencia de absorción (si corresponde por la vía de admin), el tiempo que tarda hasta alcanzar la concentración máxima (Tmax), el valor de la concentración máxima que alcanza ESA dosis (Cmax) y el efecto que provoca dicha dosis (Emax)... A lo largo del tiempo va provocando diferentes efectos (cada vez mayores según la lógica) hasta que llega al Emax (si uno calculó adecuadamente la dosis, se correspondería con la Cmax).
    De todo lo que vengo diciendo, el Emax es el peor definido (que yo me acuerde).

    2) Si bien en clase quedamos todos de acuerdo con que la versión oficial sobre la potencia es que "un ANC puede aumentar o no la CE50 dependiendo de la droga" (aunque en el libro dice que los ANC sólo disminuyen la Emax y NO afectan la potencia del agonista porque no afectan su CE50, la Dra. Guelman dijo que no se sabe que onda asi que lo dejamos en incógnita farmacodinámica no resuelta (?)), no entiendo... por qué en el epígrafe de la figura 3-11 de la pág. 57 asocia la CE50 a la AFINIDAD, si nos explicaron claramente que para medir afinidad se usan los estudios de binding, y la CE50 mide en todo caso la POTENCIA??
    Me tengo que fijar en el libro, pero como concepto obviá ese epígrafe y guardá por siempre en tu memoria CDR no mide afinidad, Scatchard no mide potencia ni eficacia.

    2) Toda la explicación del libro sobre los AI (que aclara que son antagonistas competitivos irreversibles) es lo que a mi me dieron como ANC. Son equivalentes? Por qué el libro diferencia AI de ANC? Sobre los ANC en el libro sólo dice que sólo modifican la Emax y que son teóricos porque en la práctica no existen. ¿?
    Se agradece la colaboración.
    Nuevamente me tengo que fijar en el libro, pero YO siempre tomé a los AI como ANC, me parece medio bizarro pensar en algo competitivo y al mismo tiempo irreversible... osea, son conceptos aparentemente excluyentes no? Además, si el libro dice que algo en la práctica no existe, consideralo un orgasmo intelectual y no un concepto vital.


    Espero haber ayudado! Lo que dejé sin responder si alguien puede dar una mano será bienvenida!

    Martín
    Editado por martinembrio en 05-Apr-2009 a las 08:57 PM Razón: mejorar los quotes
    Mi cuotas de compromiso con la salud:

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  3. Los siguiente/s 3 mancianos agradecen a martinembrio por este mensaje de gran utilidad:

    bisbis (11-Apr-2010), ju.73 (09-May-2013), Julietitaa (05-Apr-2009)

  4. Avatar de Julietitaa
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    #3
    Muchas gracias Martín!

    La diferencia entre eficacia y efecto me quedo clarísima.

    PEro con esto tengo una duda:
    Citar Originalmente publicado por martinembrio Ver post
    Emax es el efecto máximo de una DOSIS puntual.
    Emax no es siempre el 100% de la respuesta? Y no se alcanza a [] super altas? Digamos, no es el valor en las ordenadas que se corresponde con la parte horizontal de la CDR? Por ejemplo yo tenía entendido que la Emax de un agonista total es siempre el 100%, y la de un agonista parcial es, por dar un ejemplo, 60%, y la de un antagonista es 0%. Emax no es la máxima respuesta de una droga en un sistema? Se me hace que es equivalente a la eficacia. O estoy equivocada y para cada [] de droga existe un Emax? O sea, cada punto en las ordenadas que se corresponde en la curva con una [] en las abscisas es una Emax?

    Y con saber que alfa es la actividad intrínseca de una droga y que esta relacionada directamente con la eficacia (respuesta máxima) de ésta, es suficiente? Y de nuevo caigo en que ntonces la eficacia es la Emáx... Jajajaja perdon me estoy re mareando.


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  5. Médico Residente Pediatra
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    #4
    Citar Originalmente publicado por Julietitaa Ver post
    PEro con esto tengo una duda:
    Citar Originalmente publicado por martinembrio
    Emax es el efecto máximo de una DOSIS puntual. Martín
    Emax no es siempre el 100% de la respuesta? Y no se alcanza a [] super altas? Digamos, no es el valor en las ordenadas que se corresponde con la parte horizontal de la CDR? Por ejemplo yo tenía entendido que la Emax de un agonista total es siempre el 100%, y la de un agonista parcial es, por dar un ejemplo, 60%, y la de un antagonista es 0%. Emax no es la máxima respuesta de una droga en un sistema? Se me hace que es equivalente a la eficacia. O estoy equivocada y para cada [] de droga existe un Emax? O sea, cada punto en las ordenadas que se corresponde en la curva con una [] en las abscisas es una Emax?

    Y con saber que alfa es la actividad intrínseca de una droga y que esta relacionada directamente con la eficacia (respuesta máxima) de ésta, es suficiente? Y de nuevo caigo en que ntonces la eficacia es la Emáx... Jajajaja perdon me estoy re mareando.
    Tenés razón con que Emax es el efecto máximo capaz de conseguirse con una sustancia (y NO la que se da con cada dosis como dije antes, mal). Se da a dosis "altas", siendo "altas" las suficientes para alcanzar el techo de su CDR.

    El libro, si bien por momentos marca una diferencia, termina diciendo que son conceptos similares (pag 50 "existe una gran anarquía en el uso de los términos [alfa] y e; por ese motivo en esta obra se prefiere usarlos como sinónimos"). No creo que te pidan diferenciar Emax de eficacia, porque es una diferencia sutil, que el libro comienza a marcar, para luego concluir que son casi lo mismo.

    La diferencia (por lo que vi recién en el libro, la duda me pudo ) es que EFICACIA hace alusión a la droga y Emax al organismo en que hace efecto dicha droga. Representan lo mismo visto desde persepectivas diferentes... Osea, una droga actuando en un mismo sistema, produce distintos efectos a distintas dosis, como dije en el post anterior. El efecto que logra cuando satura los receptores es el Emax, y es una representación de su eficacia.
    También la complica diciendo que según los receptores de reserva que existan cambia la eficacia, pero me parece hilar demasiado fino, tampoco es cuestión de pretender estas diferencias sutiles y que no aprendan lo que es la eficacia "clásicamente".

    Espero no haber confundido más que con el post anterior

    Martín
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  6. Avatar de Julietitaa
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    #5
    Citar Originalmente publicado por martinembrio Ver post
    El efecto que logra cuando satura los receptores es el Emax, y es una representación de su eficacia.
    Genial. Esta frase y la cita esa del libro me terminaron de cerrar todo.

    'Chas gracias Dr!

    PD: lo del epígrafe ese que dice que la CE50 se relaciona con la afinidad, lo voy a preguntar en clase a ver que onda. A lo mejor es uno de los tantos errores del libro y sirve para que lo corrijamos todos.


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  7. Estudiante de Medicina
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    #6
    Hola! A mi me pasó lo mismo. Del libro mucho no había entendido sola, en la clase me quedó bastante claro y cuando volví al libro me mareé.

    Tengo una duda puntual. En la guía; en la parte de autoevaluación hay una pregunta (la 12; pág 92) que dice:
    El antagonista competitivo J es más potente que el H.¿Cuál tiene mayor pA2?
    En clase nos dijeron que pA2 es inversamente proporcional a la potencia en el caso de los antagonistas competitivos (o al menos eso entendí yo); y la verdad que del libro no saqué una conclusión en limpio de este tema. Basándome en lo que me quedó de la clase, la respuesta sería la H; sin embargo ponen como respuesta la J.

    Así que en esto creo que tengo un error de concepto que no supe resolver con el libro; si alguien puede por favor expliquelo.

    Gracias!
  8. Avatar de Julietitaa
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    #7
    Yo tengo entendido lo mismo que vos, Lumed.
    Asi que supongo que tendremos que averiguar en clase.


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  9. Médico (no especialista)
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    #8
    Pongo lo que pense yo para hacer ese ej... pero son conclusiones mias, no se si estaran del todo bien... cualquier cosa me corrijen porfa!

    En el apunte dice:
    pA2= log (1/[B]2)

    [B]2 es la [] de antagonista que se necesita para duplicar la CE 50 del agonista. Por ende, a mayor [B]2, menor potencia del antagonista...
    y a su vez, a mayor [B]2, menor pA2... (eso te das cuenta x la formula esa)

    Por eso, pA2 termina siendo directamente proporcional a la potencia del antagonista.
    Vendrian a ser como las relaciones entre potencia, CE 50 Y pCE 50 pero para los antagonistas...
  10. Avatar de Julietitaa
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    #9
    Citar Originalmente publicado por neumotaxica Ver post
    Pongo lo que pense yo para hacer ese ej... pero son conclusiones mias, no se si estaran del todo bien... cualquier cosa me corrijen porfa!

    En el apunte dice:
    pA2= log (1/[B]2)

    [B]2 es la [] de antagonista que se necesita para duplicar la CE 50 del agonista. Por ende, a mayor [B]2, menor potencia del antagonista...
    y a su vez, a mayor [B]2, menor pA2... (eso te das cuenta x la formula esa)

    Por eso, pA2 termina siendo directamente proporcional a la potencia del antagonista.
    Vendrian a ser como las relaciones entre potencia, CE 50 Y pCE 50 pero para los antagonistas...
    Mmm... este planteo me parece que esta mal porque parte de una fórmula que esta mal.
    La fórmula del pA2 es:

    pA2 = - log [antagonista necesario para duplicar la CE50 del agonista]

    Sin embargo, remplazando valores hipotéticos de un ejercicio hipotético en la fórmula dada por el libro y en clase, da exactamente como dice neumotáxica.

    Por ejemplo. Tenemos un agonista A, un antagonista B y un antagonista C.
    Queremos saber que antagonista es mas potente.

    Supongamos que el antagonista B a [] de 10(-9) hace que el agonista duplique su CE50, y que el antagonista C a [] de 10(-6) hace que el agonista duplique su CE50.
    Podríamos deducir facilmente que el más potente es el B: se necesita mucho menos droga B que C para ejercer el mismo efecto sobre el agonista.
    Ahora bien, para saber cómo son los pA2 de los antagonistas, hacemos las cuentas:

    pA2 de B = - (log 10(-9)) = - (-9) = 9
    pA2 de C = - (log 10(-6)) = - (-6) = 6

    Segun esta lógica, el antagonista B es mas pontente que el C, y la pA2 del B es más grande que la pA2 del C, lo cual indica que son directamente proporcionales. Lo cual se contradice con lo que nos dijeron en clase.


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  11. Médico (no especialista)
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    #10
    Es que la formula es la misma...
    bah, en el apunte de cat 3 (PAG 27) te dice asi:

    pA2 = log (1/[B]2) = - log [B]2

    bue, ya fue si no es asi, toy al re horno xq rindo mañana :S
  12. Estudiante de Medicina
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    #11
    Hola! Entendí tu explicación neumotaxica (muchas gracias). Lo que pasa es que, como Julietitaa no se condice con lo que me dijeron en clase.

    Gracias y suerte en el examen!
  13. Estudiante de Medicina
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    #12
    entonces pA2 es directamente proporcional a la potencia del antagonista?, seria como el pD2 de los agonistas?
  14. Avatar de Julietitaa
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    #13
    Citar Originalmente publicado por Anii Ver post
    entonces pA2 es directamente proporcional a la potencia del antagonista?, seria como el pD2 de los agonistas?
    Esto es lo que no se, si es directamente proporcional o inversamente proporcional. Lo consultaré en clase.


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  15. Estudiante de Medicina
    Avatar de Lumed
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    #14
    Hola. Hoy en clase nos dijeron que PA2 es directamente proporcional a la potencia del antagonista (el otro día se habían confundido los ayudantes). Lo que es inversamente proporcional a la PA2 es la concentración del antagonista y eso se entiende viendo la fórmula de PA2: -log [Antagonista|
    Entonces un antagonista que con poca concentración logra que para producir su efecto un agonista deba duplicar su concentración, tiene una alta PA2 y una alta potencia.

    Saludos!
  16. Los siguiente/s 4 mancianos agradecen a Lumed por este mensaje de gran utilidad:

    DeltaNotch (15-Sep-2009), Julietitaa (17-Apr-2009), maiu (06-Feb-2010), martinembrio (17-Apr-2009)

  17. Avatar de Julietitaa
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    #15
    Gracias Lumed! Quedó clarísimo.


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  18. Avatar de DeltaNotch
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    #16
    Gracias x la info chicos! Encontré esta página acerca de CDR y está copada (salvo lo de los agonistas parciales que está distinto a lo que dice el libro ¬¬) El resto está bueno

    http://www.uam.es/departamentos/medi...ral/FG_T6d.pdf
  19. Los siguiente/s 3 mancianos agradecen a DeltaNotch por este mensaje de gran utilidad:

    Alwaysonmymind (11-Apr-2010), bisbis (11-Apr-2010), martinembrio (15-Sep-2009)

  20. Avatar de Krasel86
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    #17
    Sólo revivo este thread, porque tiene explicaciones que realmente valen la pena.
    Salu2!
  21. Los siguientes usuarios agradecen a Krasel86 por haber posteado información muy útil:

    ducky (10-Sep-2010)

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